pH敏感的铱配合物作为催化抗癌化合物
发布日期：2021-06-21 15:54:16
导读 化疗被定义为使用化学物质到达并破坏癌细胞。在通向肿瘤的过程中，这些药物也会影响健康细胞。例如，顺铂是临床治疗中常用的一种药物，它没
化疗被定义为使用化学物质到达并破坏癌细胞。在通向肿瘤的过程中，这些药物也会影响健康细胞。例如，顺铂是临床治疗中常用的一种药物，它没有选择性，会引起不想要的副作用，例如呕吐、发烧和失去敏感性等。这些影响通常会停止治疗。寻找可以在肿瘤中选择性激活的新药以进行更有效的治疗具有重要意义。了解新候选药物在细胞纳米环境中的相互作用机制是走向临床的第一步。
IMDEA Nanociencia 的 Ana Pizarro 小组研究了铱配合物作为抗癌化合物的作用。这些潜在的金属药物可能比顺铂有效 100 倍，这可能是由于精确靶向细胞线粒体，从而降低了有效剂量。铱配合物的致命作用完全不同。当顺铂攻击核 DNA，改变其结构并阻止其复制时，铱金属药物似乎会催化转移氢化反应——也就是说，它们促进某些分子之间的氢原子转移，从而打破癌细胞中的氧化还原平衡并驱动它们到一定的死亡。
在他们的研究，发表在化学学会杂志无机化学，皮萨罗的组合成的是在pH 7稳定两年这些复合物的四个新的铱配合物，在细胞内氢转移证明是合理的，通过细胞毒性实验所指示，其中细胞与用于铱催化反应的无害量的触发分子共同孵育。
这种催化反应似乎会损害细胞存活。此外，作者证明了有效的酸性 pH 激活也是可能的。结果开辟了设计可在癌细胞微环境中激活的有效前药的可能性，这些药物可以以催化方式发挥作用，突出了铱(III) 半夹心化合物“系链设计”的巨大潜力。
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